熊去氧胆酸是什么?熊去氧胆酸有什么作用?

2022-12-08 00:00:00
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核心提示:熊去氧胆酸,胆石溶解药,主要制剂为片剂。适应症包括固醇性胆囊结石--必须是X射线能穿透的结石,同时胆囊收缩功能须正常;胆汁郁积性肝病(如:原发性胆汁性肝硬化);胆汁反流性胃炎。

  熊去氧胆酸,胆石溶解药,主要制剂为片剂。

  化学结构式


  本品为3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸。按干燥品计算,含C24H40O4不得少于98.5%。

  性状

  本品为白色粉末;无臭。本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷中不溶;在冰醋酸中易溶,在氢氧化钠试液中溶解。

  药理作用

  1.治疗固醇性胆囊结石。熊去氧胆酸能降低胆汁内胆固醇的饱和度,脂类恢复微胶粒状态,从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。同时限制羟基-甲基戊二酰辅酶的活性,使胆固醇合成及分泌减少,以防止和溶解胆固醇结石,对混合性结石也有一定作用。2.胆汁淤积性肝病。胆汁淤积性肝病与鹅去氧胆酸、去氧胆酸和去氢胆酸的积聚有关,这些胆酸由于去垢作用而引起肝细胞损害。熊去氧胆酸是一种无毒性的亲水胆酸,能竞争性地抑制毒性内源性胆酸在回肠的吸收。通过激活钙离子、蛋白激酶C组成的信号网络,并通过激活分裂活性蛋白激酶来增强胆汁淤积肝细胞的分泌能力,使血液及肝细胞中内源性疏水胆酸浓度降低,达到抗胆汁淤积的作用。

  药代动力学

  熊去氧胆酸系弱酸,当发生微胶粒聚集时,其pKa值约为6.0,口服后主要由回肠吸收,通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆酸(UDCA),仅少量药物进入体循环。口服后1小时和3小时分别出现两个血药浓度峰值。

  适应症

  固醇性胆囊结石--必须是X射线能穿透的结石,同时胆囊收缩功能须正常;胆汁郁积性肝病(如:原发性胆汁性肝硬化);胆汁反流性胃炎。

  禁忌症

  急性胆囊炎和胆管炎禁用;胆道阻塞(胆总管和胆囊管)禁用;严重肝功能减退者禁用;如果胆囊不能在X射线下被看到、胆结石钙化、胆囊不能正常收缩以及经常性的胆绞痛等不能使用熊去氧胆酸。

  贮藏

  遮光,密封保存。

  熊去氧胆酸预防新冠?

  公司表示,目前该研究尚未进行验证性临床试验,能否用于新冠病毒预防及感染的治疗仍存在重大不确定性。

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