茯苓（Poria cocos ( Schw. ) Wolf）又称茯菟、茯灵、云苓、松苓等，通常指真菌茯苓的干燥菌核，常寄生在松树根上，形如甘薯，球状，外皮淡棕色或黑褐色，内部粉色或白色，精制后称为白茯苓或者云苓，菌核的外皮为茯苓皮。茯苓是我国的传统中药，古人称之为“四时神药”、“道家仙粮”，始载于《五十二病方》，在《神农本草经》中被列为上品，有“久服安魂养神，不饥延年”的作用，主要功效为健脾利尿，祛湿养胃，宁心安神，缓解脾虚，是一种历史悠久的食疗佳品，有一两茯苓一两金的说法。在2000年版《中国药典》首次收载，其性平，味甘、淡，归心、肺、脾、肾经；具有利水渗湿、健脾补中、安神宁心之功效，主治水肿尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便溏泄泻、心神不安、惊悸失眠等。其是许多中药方剂及中成药的原料之一，有“十药九茯苓”一说。茯苓具有免疫调节、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、利尿健脾、保护肠胃、保肝、安神等药理作用，已广泛应用于药品、保健食品和功能性食品中。

一、茯苓的活性成分

1、多糖

多糖是茯苓中的主要活性成分之一，茯苓中多糖成分的含量约占茯苓菌核干重的70%-90%，多为β-葡聚糖，具有免疫调节、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、保肝等药理作用。茯苓中的多糖以β-(1→3)-葡萄糖为主链，以β-(1→6)-或β-(1→2)-为支链的葡聚糖为主，也存在着以α-(1→6)-半乳糖为主链，β-(1→6)-和β-(1→3)-葡萄糖等为支链的半乳葡聚糖，还有以α-(1→4)-甘露糖和β-(1→3)-葡萄糖为主链，α-(1→4)-半乳糖和α-(1→4)-葡萄糖为支链的甘露葡聚糖结构。为了增强茯苓多糖的水溶性和生物活性，提高其临床应用价值，也开展了许多对茯苓多糖进行结构改造的研究，目前，茯苓多糖衍生化产物主要有羧甲基化茯苓多糖（CMP），硫酸化茯苓多糖（SP），磷酸化茯苓多糖（P-PCS3-II），羧甲基化硫酸化多糖（CS-PCS3-II），阿魏酸茯苓多糖（FP）等。

2、三萜

三萜是茯苓中的主要活性成分之一，多是四环三萜，主要为羊毛甾型的酸类物质，具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎等效果。

目前已经从茯苓中分离出102种三萜类化合物，按照其骨架结构可以分为6种类型：羊毛甾烷型、开环羊毛甾烷型、齿孔甾烷型、羊毛甾-7,9(11)-二烯型、7,8-脱氢羊毛甾烷型和开环齿孔甾烷型。有活性报道的共有18个，主要为羊毛甾-7,9(11)-二烯型三萜、三环二萜类、羊毛甾-8-烯型三萜、3,4-开环-羊毛甾-8，11-烯型三萜、齐墩果烷型三萜、3，4-开环-羊毛甾-8-烯型三萜和羊毛甾-8-烯型三萜。不同产地的茯苓药材含有不同的三萜成分，如去氢土莫酸、猪苓酸C、3-表去氢土莫酸、3-O-乙酰基-16α-羟基-氢化松苓酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、松苓新酸也是茯苓的主要三萜成分。

3、其他成分

茯苓中含有丰富的蛋白质和氨基酸成分，总蛋白含量在1.7-2.5%，其中人体必需的8种氨基酸含量较丰富。茯苓中的蛋白质经分离纯化后采用质谱技术鉴定出51种蛋白质，如过氧化氢酶、甘露醇脱氢酶、蛋白激酶、糖化酶、溶菌酶等。利用HPLC的方法测定茯苓中氨基酸的含量，发现其含有天冬氨酸、谷氨酸、丝氨酸、甘氨酸等18种氨基酸。

茯苓子实体中含有少量甾醇化合物，如麦角甾醇、啤酒甾醇和β-谷甾醇等，具有不同程度的抗氧化活性。此外，还从茯苓菌核中分离得到麦角甾醇及其衍生物10余种，主要为麦角甾醇类，包括麦角甾醇、过氧麦角甾醇、桃叶甾醇、谷草甾醇、和β-谷甾醇等。

二、茯苓的药理作用

1、调节免疫

目前有关茯苓免疫调节功能的研究主要集中在茯苓多糖上，尤其是经过结构改造的茯苓多糖衍生物，其通过保护机体免疫器官，防止或减少胸腺萎缩、脾脏增大，激活T淋巴细胞、B淋巴细胞，增强NK细胞活性，调节IL-2、TNF-α等炎症细胞因子来调节机体的免疫力。

与铝佐剂相比，茯苓多糖能够增强H1N1流感疫苗和HBsAg抗原的效应，诱导更好的体液和细胞免疫，可作为人和动物疫苗中的有效佐剂开发。茯苓多糖硫酸酯在体外实验中，能显著提高自然杀伤细胞杀伤小鼠淋巴瘤细胞Yac-1的细胞活性。羧甲基化后的茯苓β-(1→3)-D-葡聚糖能显著增加BALB/c小鼠血清溶血素抗体效价，促进脾脏抗体产生，增强迟发型超敏反应，表现出最佳的免疫活性，对植入的人肝癌细胞HepG2表现出最高抑制率。茯苓不仅能够增强非特异性免疫系统，还能提高特异性免疫系统。茯苓多糖PCP-I作为一种佐剂，能够显著增强对炭疽的保护性抗原特异性体液免疫和细胞免疫，还能够诱导树突状细胞上调CD80、MHC-II 分子，促进抗原呈递。从茯苓菌核中分离出的多糖组分PCP-II，可提高流感疫苗免疫小鼠的特异性抗体水平，促进脾细胞增殖，刺激树突状细胞和巨噬细胞产生白细胞介素-12p70和TNF-α，诱导抗流感病毒抗体的生成，产生强而持久的免疫效果。此外，茯苓中的三萜化合物也具有免疫调节活性，体外实验表明茯苓素能诱导增强小鼠腹腔巨噬细胞的抗病毒作用，有效增强小鼠的细胞体液免疫；体内实验表明茯苓素可诱导小鼠腹腔巨噬细胞进入激活状态。

2、抗肿瘤

茯苓所含的多糖和三萜成分都具有抗肿瘤的活性，包括对白血病细胞，胃癌细胞，结肠癌细胞，乳腺癌细胞，膀胱癌细胞，肺癌细胞，肉瘤细胞，肝癌细胞等各类肿瘤细胞。

研究发现，采用酶解与碱提的方法从茯苓中提取得到水溶性多糖在体内外都能抑制肉瘤细胞S180的增殖，且效果优于对照组羧甲基茯苓多糖。硫酸化后的茯苓多糖与阿霉素具有协同作用，可使其细胞毒性增强了50倍。引入羧甲基和硫酸基团的茯苓多糖在0.15 mol/L的NaCl溶液中成扩展柔性链状，其通过激活BALB/c小鼠的免疫系统，产生了更强的抗肿瘤作用；经多糖处理后的肿瘤细胞显示出对肿瘤细胞抑制和诱导凋亡的作用。此外，茯苓中的三萜等小分子成分也被发现具有抑制肿瘤细胞生长的作用。研究发现三种茯苓三萜化合物对人结肠癌细胞HT-29表现出细胞毒性，其IC50值分别为20.5，29.1和10.4 µmol/L，这些化合物具有抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ和DNA拓扑异构酶I的活性。研究还发现茯苓酸能通过下调MMP-9的表达抑制乳腺癌细胞的侵袭，其作用机制为茯苓酸通过阻止上游信号IκB激酶IKK的磷酸化，实现P65核移位减少，导致NF-κB反式激活减弱，最终实现抑制佛波酯诱导的NF-kB信号传导途径。此外，茯苓酸还具有抑制NCI-H23和NCI-H460肺癌细胞增殖的活性，可把肿瘤细胞阻滞在G2/M期和诱导细胞凋亡，作用机制可能是茯苓酸诱导活性氧产生，导致肺癌细胞中c-Jun N端激酶和内质网应激凋亡途径的活化，从而诱导细胞凋亡。茯苓三萜中的去氢土莫酸和去氢依布里酸可能是DNA拓扑异构酶的抑制剂，可阻止人胃癌NUGC-3细胞的增殖，并且使细胞停止在细胞周期的G1期，因而具有开发成癌症治疗药物的潜能。还有研究发现茯苓菌核中提取出的三萜、二萜以及甾醇化合物对肺腺癌细胞具有细胞毒性，其使细胞的Bax表达升高，促进Caspase-3活化并引起线粒体紊乱，可能是通过诱导细胞凋亡而发挥细胞毒作用。茯苓的8种三萜化合物能增强长春新碱对耐药KBV200细胞的细胞毒性，其中脱水肉豆蔻酸的逆转效果最佳，它通过抑制P-gp的药物外排功能而不影响其表达，从而增加细胞内积累和保留的抗肿瘤药物，对肿瘤细胞的多药耐药性表现出良好的逆转效果[26]。

3、抗氧化

茯苓中的多糖和三萜类成分均具有不同程度的抗氧化作用。研究表明，以果蝇为动物模型，通过测定超氧化物歧化酶活性、过氧化氧酶活性和丙二醛含量，发现茯苓多糖可以提高果蝇的抗氧化能力，抑制脂质过氧化，延长果蝇寿命。不同分子量的羧甲基茯苓多糖也有一定的抗氧化性，包括对Fe3＋的还原能力、对DPPH自由基的清除能力和对羟自由基的抑制能力。降解后低分子量的羧甲基茯苓多糖表现出更好的抗氧化活性，且抗氧化效果随多糖浓度的增加而增强[28]。茯苓皮的甲醇粗提物中三萜能有效清除超氧化物阴离子自由基、羟基自由基和过氧化氢，IC50值分别为1.01，0.91和0.87 mg/mL，且清除力与浓度之间呈剂量依赖性；体外抗氧化试验表明茯苓皮中的三萜化合物可以抑制鸡红细胞溶血，对小鼠肝脏脂质过氧化作用产生的MDA有较好的清除作用，1.58 mg/mL的茯苓皮甲醇溶液具有最好的抑制效果。

4、抗炎

茯苓多糖和三萜类成分在不同的实验模型下也表现出抗急慢性炎症的作用。实验表明防己茯苓汤中茯苓对激活巨噬细胞的NO含量具有一定抑制作用，其高剂量乙醇提取物对静息巨噬细胞有一定的细胞毒性[30]。茯苓多糖小剂量下能抑制小鼠耳肿，同时对大鼠皮下肉芽肿的形成有抑制作用，证明茯苓多糖具有抑制急慢性炎症反应的作用。茯苓多糖被发现具有抗肾炎效果。三萜类成分也是茯苓抗炎作用的有效部位之一。茯苓的甲醇提取液中分离得到23个三萜化合物被发现能有效抑制TPA引起的鼠耳肿[33]。三萜化合物通过抑制iNOS，COX-2等的表达，抑制NO、PGE2、IL-1、IL-6、TNF-α等炎症介质的产生，发挥抗炎作用。研究发现从茯苓菌核中分离得到的5种三萜化合物能抑制LPS刺激的RAW264.7细胞中NO产生和iNOS表达，其中胭脂酸A表现出最高的抑制活性，通过下调COX-2蛋白的表达下调PGE2水平[34]而发挥抗炎作用。

5、利尿健脾

茯苓水煎液和三萜类成分具有明显的利水效果。尤其是对心源性水肿患者，日服用水煎剂100g时效果最佳。研究表明，茯苓水煎醇沉提取液对家兔的利尿作用具有明显的量效关系；对于盐水负荷鼠模型，0.5～1.0 g/mL剂量的茯苓水煎剂灌胃具有较显著的利尿作用[35]。茯苓的利尿作用机制与茯苓素具有潜在的拮抗醛固酮受体活性有关，茯苓素对细胞中总ATP酶和Na+-K+-ATP酶有一定的激活作用，能促进机体水盐代谢、改进心肌运动[36]。研究还发现，茯苓对脾虚水湿内停动物的利水作用是通过其利尿作用来实现，茯苓水煎液可以为脾虚水湿内停动物模型的有效健脾燥湿最低有效剂量[37]。茯苓三萜表现出对饮食失节、过时肥甘导致的小鼠脾虚有明显的治疗作用，灌胃给药8天后饮食、体重均恢复正常，茯苓水煎剂也具有一定疗效[38]。将茯苓水提物用于大鼠脾虚模型，给药14天后，脾虚大鼠的一般体征、游泳时间均恢复至正常水平，MTL和GAS两种激素水平均显著下降，从而发挥健脾作用。

6、保护胃肠

茯苓的水煎液和三萜成分也具有良好的保护胃肠道的效果。茯苓的水煎液能直接松弛家兔离体肠肌、减小肠肌收缩振幅；能防治大鼠实验性胃溃疡，抑制胃液分泌 。茯苓粗提物能抑制家兔离体空肠和盲肠平滑肌收缩运动，使收缩张力和舒张张力减弱，收缩振幅减小，其剂量越大作用越强，并呈量效关系。脾胃湿热证是中医常见的证型，胃黏膜AQP3、AQP4的异常表达可能是其发病机制之一，在筛选茯苓三萜利水成分的研究中，发现去氢松香酸甲酯与AQP1、AQP4、AQP5结合的活性较强，其可能是茯苓治疗脾胃湿热症的关键活性成分。

7、保肝

茯苓多糖和三萜类成分具有明显的保肝作用。实验显示，连续8天对大鼠皮下注射茯苓注射液能够对抗大鼠肝脏中四氯化碳所致的转氨酶升高。茯苓醇能降低转氨酶活性、防止肝细胞坏死，保护四氯化碳致肝硬化模型大鼠肝损伤。新型羧甲基茯苓多糖可明显减轻肝损伤小鼠的代谢障碍，降低血清转氨酶活性，连续给药可明显加快肝再生速度、增加肝质量、防止肝细胞坏死。茯苓多糖能够显著改善黄疸大鼠的肝功能。

8、镇静

茯苓具有明显的镇静作用。研究发现，腹腔注射茯苓水煎液对戊巴比妥的麻醉作用有明显的协同作用，能显著降低小鼠自发活动，对抗咖啡因致小鼠过度兴奋。茯苓总三萜能对抗电休克及戊四唑惊厥发作，其机制与降低海马区Asp和Glu含量有关，具有镇静兴奋性神经元和抗惊厥等作用。

三、茯苓的产品和应用

茯苓是我国传统常用中药材，为多种方剂及中成药的原料，国家药品监督管理局批准的中药中，含茯苓原料的药品主要为桂枝茯苓丸、桂枝茯苓片和桂枝茯苓胶囊，功能为下其瘕，化瘀生新，调和气血，可用于治疗子宫肌瘤、卵巢囊肿和慢性盆腔炎等妇科疾病。茯苓多糖因其免疫调节功能，与放化疗结合用于治疗宫颈癌，可显著改善治疗后血液指标。服用茯苓多糖可以显著减少骨髓肿瘤病人进行含铂化疗之后的食欲减退、恶心、呕吐、疲倦失眠等不良反应。此外，还有指迷茯苓丸和山楂茯苓丸等根据中药方剂制成的中成药，可用于痰湿阻络所致的筋络挛急，臂痛难举和用于健脾，祛湿，开胃。

由于茯苓的功效价值和安全性，也被广泛应用于保健食品，国家市场监督管理总局注册备案的保健食品中，含茯苓原料保健食品的功能涉及多个方面，多是通过与其他原料复配实现保健功能，其中包括有增强免疫力、改善睡眠、缓解体力疲劳等方面。

茯苓也是一味药食同源的中药材料，因此也可被加工成功能性食品，其中之一是糕点食品，如北京特产茯苓夹饼，原是清朝末年的宫廷食品，是一种滋补性传统名点；茯苓糕，又名“复明糕”，是闽南民间传统手工食品，具有健脾渗湿，宁心安神作用；苏东坡也曾在《东坡杂记》中谈到茯苓的服法：“削去皮，斫为方寸块，纳石器中，清水煮以酥软解散为度，入绷布袋中，以冷水捣烂，如作葛粉状，澄取粉，而筋脉留袋中，弃去不用。用其粉以蜜和如湿香状，蒸过食之尤佳。”另外，还可将茯苓与芡实、山药、薏米等原料加工成粉食用，具有健脾益气、养胃等作用；此外，还有利用茯苓利水渗湿作用制成的茯苓茶饮品。

参考文献略

摘自《食用菌营养健康功能的现代研究》，中国食用菌协会药用真菌专业委员会推荐，仅供交流之用。